Hohe Dosen von Methotrexat (25mg pro Woche oder mehr) werden in Form von Spritzen unter die Haut besser aufgenommen und erreichen höhere MTX-Spiegel im Blut als in Tablettenform.
Die Einnahme von Methotrexat (MTX) in Form einer Tablette einmal wöchentlich ist vor allem bei Patienten sehr beliebt. Bleibt einem doch der Gang zum Arzt und der lästige Spritzenpieks erspart. Dass vor allem hochdosiertes MTX jedoch besser aufgenommen wird und größere Mengen des Wirkstoffs ins Blut gelangen, wenn das MTX in Form von Spritzen unter die Haut (subcutanen Spritzen) verabreicht wird, zeigen die Ergebnisse einer niederländischen Studie.
Die Arbeitsgruppe um Dr. M. Hoekstra (Medisch Spectrum Twente, Enschede, Holland) untersuchte 15 Patienten mit einer rheumatoiden Arthritis die unter einer Therapie mit mindestens 25mg MTX wöchentlich standen. Von diesen Patienten wurden in verschiedenen Zeitabständen Blutproben entnommen - und zwar zum einen nach Einnahme der MTX-Dosis in Tablettenform und zum anderen nach einer subcutanen MTX-Spritze in den Oberschenkel. Im Anschluß wurden die MTX-Spiegel im Blut bestimmt.
Es zeigte sich, dass die Bioverfügbarkeit von MTX (das heißt die MTX Menge, die tatsächlich im Blut ankommt und wirken kann) unter Tabletteneinnahme erhebliche Schwankungen aufwies und deutlich geringer war, als nach subcutaner Gabe. Im Durchschnitt erreichte die Bioverfügbarkeit nach Tabletteneinahme nur 64% der Bioverfügbarkeit nach subcutaner Spritze.
Die Bioverfügbarkeit eines Medikamentes hängt verständlicherweise auch mit der Wirksamkeit zusammen. Hohe Bioverfügbarkeit - hohe Wirksamkeit und umgekehrt. Die Autoren empfehlen auf Grund ihrer Studienergebnisse vor allem bei Patienten, die mit einer hohen MTX-Dosis behandelt werden, die subcutane MTX-Gabe der Tablette vor zu ziehen. Dennoch sind größer angelegte Studien notwendig, um die positiven und negativen Effekte der hochdosierten MTX-Therapie zu erforschen.
Literatur: 1. Hoekstra M, Haagsma C, Neef C et al. Bioavailability of higher dose methotrexate comparing oral and subcutaneous administration in patients with rheumatoid arthritis. J Rheumatol 2004; 31:645-648.